Leki cytostatyczne są to leki stosowane przede wszystkich w terapii nowotworów, transplantologii do wywoływania immunosupresji, ale również w leczeniu niektórych chorób dermatologicznych i reumatologicznych o podłożu autoimmunologicznym, gdzie mamy do czynienia z bardzo ciężkim ich przebiegiem. Leki cytotoksyczne są środkami niewybiórczo niszczącymi chore komórki, stąd ich bardzo duża toksyczność dla całego organizmu. Z punktu widzenia farmakologii są to leki o różnym mechanizmie działania i pochodzeniu, mogą to być środki alkilujące, antymetabolity kwasu foliowego, analogi puryn i pirymidyn, alkaloidy, antybiotyki cytostatyczne, enzymy, hormony, przeciwciała monoklonalne i inne.
Międzynarodowa Agencja Badań nad
Rakiem (IARC) zakwalifikowała 25 substancji czynnych leków cytostatycznych pod względem rakotwórczości: 9 do grupy 1 czynników rakotwórczych dla ludzi, 8 do grupy 2A czynników prawdopodobnie rakotwórczych dla ludzi i 8 do grupy 2B czynników przypuszczalnie rakotwórczych dla ludzi.
